乙酰半胱氨酸又称为 N-乙酰半胱氨酸（NAC），是半胱氨酸的 N-乙酰化衍生物，为谷胱甘肽（GSH）的前体，具有抗氧化、抗炎、扩张微血管、保护 DNA 分子等药理作用。

　　乙酰半胱氨酸结构式

　　图源：用药助手 APP

　　NAC 临床上应用的剂型较多，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、针剂等，可用于多种临床适应症，包括溶解黏痰、保肝、解救对乙酰氨基酚中毒、眼部疾病治疗等。

　　面对多样的 NAC，今天我们一文总结 NAC 目前的临床应用。

　　1

　　溶解黏痰

　　NAC 是含巯基的氨基酸，通过巯基与黏蛋白的二巯键互换作用，使黏蛋白分子裂解，同时，对脱氧核糖核酸纤维有一定裂解作用，从而降低痰液的黏稠度[1]。

　　2

　　保肝

　　NAC 在肝脏疾病保护和治疗中作用效果明显。

　　NAC?主要通过在肝脏内合成 GSH，消除过量的活性氧（ROS），维持氧化应激水平稳定，达到增强解毒功能[2]。

　　同时，NAC 还能增加 NO 的生物利用度，来抑制炎性因子的释放，起到抗炎功效[2]。

　　另外，NAC 可通过增加线粒体 ATP，维持细胞基本能量水平，抑制线粒体瞬时通透性孔道的开放，从而减少肝细胞的凋亡和坏死，达到治疗效果[2]。

　　给药方法：

　　乙酰半胱氨酸注射液 ?8 g + 10% GS 250 mL，ivgtt，qd，疗程 45 天。

　　注意：

　　本品注射液不得与氧化性药物包括金属离子、抗生素等配伍。

　　3

　　对乙酰氨基酚中毒

　　NAC 是治疗对乙酰氨基酚中毒的特效解毒剂。

　　NAC 是 GSH 的前体，可通过脱乙酰形成半胱氨酸恢复细胞内的 GSH 水平。

　　此外，NAC?能与对乙酰氨基酚的代谢产物?N-乙酰基对苯醌亚胺（NAPQI） 直接结合，减少细胞因子的生成和氧自由基的产生，发挥肝脏保护作用[3]。

　　对于急性对乙酰氨基酚中毒者，应尽早有心脏病的人可以吃中华活血龙吗使用 NAC，最好是在中毒 8~10 小时内使用，可以减轻肝脏损害。

　　NAC 甚至能在中毒后 24~36 小时起到保护作用。

　　给药方法：72 小时口服法和 48 小时静脉给药。

　　72 小时口服法：首剂 NAC 140 mg/kg，以后每 4 小时口服 NAC 70 mg/kg，共 17 剂。浓度稀释成 5%，以减轻胃肠道反应。

　　48 小时静脉给药：病情严重者可静脉给药，首剂 NAC 140 mg/kg，静滴15~120 分钟，随后每 4 小时注射 NAC 70 mg/kg，共 17 剂。

　　此前有文献报道称相关病例[3]：

　　患儿，13 岁，因自服泰诺感冒片（每片含对乙酰氨基酚 325 mg）40 片后，恶心呕吐 6 小时来院治疗。

　　入院后完善各项检查，并立即给予生理盐水洗胃，药物支持治疗，加速药物排泄。

　　于入院 10 小时左右，给予 NAC 口服，首剂 4800 mg（120 mg/kg），随后每 4 小时予 2400 mg（60 mg/kg），共 17 剂，连服 3 天。

　　服药后患儿稍感恶心，治疗 1 周后，患儿无不适主诉，查体无异常，肝功能正常。

　　4

　　点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等眼病治疗

　　NAC 作为胶原酶抑制剂，可以络合 Ca2+，间接抑制胶原酶；通过其分子中的巯基还原胶原酶分子中的二硫键，从使其失去活性，直接不可逆地抑制胶原酶，达到改善眼部新陈代谢、延缓眼部细胞老化、减少眼部疲劳等作用[4]。

　　给药方法：

　　乙酰半胱氨酸滴眼液，滴眼，每 2 小时滴一次，一次 1~2 滴，2~4 周为 1 疗程或遵医嘱。

　　5

　　特发性肺纤维化的治疗

　　特发性肺纤维化（IPF）是一种原因不明的，以肺实质炎症（肺泡炎）和进行性肺间质纤维化为特征的肺病。

　　NAC 可直接或间接地发挥抗氧化作用，提高或保持支气管上皮衬液、香港中华活血龙哪里买到支气管肺泡灌洗液细胞中的 GSH 水平，抑制炎性细胞活化及炎性趋化因子的产生，减少成纤维细胞增生，削弱细胞外基质形成的能力，从而改善肺功能[5]。

　　给药方法：

　　口服，每次 600 mg，tid。

　　6

　　造影剂肾病的治疗

　　NAC 作为一种抗氧化剂，具有干扰自由基生成、清除已生成的自由基、调节细胞的代谢活性、抗凋亡等作用，而且能增加 NO 的释放，扩张肾脏血管，改善肾脏血流。

　　有研究发现，NAC 联合水化治疗比单独水化治疗更能有效预防造影剂肾病。但是目前证据有限，仍待进一步研究证明[6]。

　　给药方法：

　　口服，一次 600~1200 mg，bid。

　　给药时间不一，一般于造影前 2 日和造影后 2 日开始。

　　7

　　精液不液化症的治疗

　　精子不液化是指离体精液在室温下?1 小时不液化或仍含有不液化的凝块，这种异常会使精子发生凝集，从而减缓其正常通过宫颈的速度，造成男性不育用[7]。

　　有研究结果显示，体内 ROS 对精子 DNA 存在氧化损伤作用，并对精子活力和活动率有明显损害作用，会引起精子畸形用[8, 9]。

　　而 NAC 分子中的半胱氨酸作为 ROS 的清除剂和 GSH 的供给体，在机体抗氧化反应中有重要作用，其对外源性 H2O2 引起的精子 DNA 损伤具有保护作用[10, 11]。

　　给药方法：

　　口服，每次 500 mg，tid。

　　8

　　与抗菌药物联合应用

　　NAC 可以破坏细菌生物膜，与抗生素结合可提高后者对生物膜的渗透性，从而克服耐药性。

　　为评估 NAC 的这种抗生物膜性，美国医学博士 Mansouri[12]?观察了不同浓度 NAC（0%、0.005%、0.05%、0.5%、2%、10%、20%）对中心静脉导管定植菌（金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、阴沟肠杆菌和肺炎克雷伯中华活血龙哪个药店有卖菌）形成的生物被膜的清除情况。结果显示，随着 NAC 浓度增加，菌落数逐渐减少，当 NAC ≥ 0.5% 时，与对照相比有显著性差异。

　　NAC 对中心静脉导管定植区段的抗菌作用

　　图源：文献原文

　　NAC 临床使用注意事项

　　长期

　　征稿

　　题图 |?站酷海洛

　　特别说明?|?本文仅供医疗卫生等专业人士参考

　　参考文献（上下滑动查看）：

　　[1]?杨中澜,? 王敏,? 周莉莉,? 等.? 乙酰半胱氨酸的药理作用与临床应用.? 中国临床药理学杂志,?2021, 37(14):1932-1936.

　　[2]?臧志栋,? 徐春阳,? 姚煜,? 等.?N-乙酰半胱氨酸治疗慢加急性肝衰竭的疗效观察.? 药学与临床研究,?2020, 28(2):117-119.

　　[3]?刘丽利,? 任劫,? 胡波,? 等.?N-乙酰半胱氨酸抢救对乙酰氨基酚中毒 1 例.? 中国药学杂志, 2007, 42(18):1438-1439.

　　[4]?何志伟, ?胡欣, ?陈国芳, ?等. ?抗氧化剂：治疗甲状腺相关性眼病的新选择. 眼科新进展. 2022,42(5):417-420.

　　[5]?刘美芳,? 高颖,? 王丽娜.? 乙酰半胱氨酸联合吸入布地奈德治疗特发性肺纤维化临床效果的 Meta 分析.? 临床医学研究与实践,?2020,5(19):1-4.

　　[6]?杨婷,? 余斌,? 王晓晨,? 等.?N-乙酰半胱氨酸联合生理盐水水化预防造影剂肾病的 Meta 分析.? 中国现代医学杂志,?2015, 25(17):46-50.

　　[7] 梁善荣,王晓霞,席庆兰,张景玲,何宁,冯莉.精化胶囊治疗精液不液化症临床观察[J].中华男科学杂志,2006(07):658-659.

　　[8]?Aitken J, Fisher H. Reactive oxygen species generation and human spermatozoa: the balance of benefit and risk. Bioessays. 1994 Apr;16(4):259-67.

　　[中成药中华活血龙价格9]?Villaverde AISB, Netherton J, Baker MA. From Past to Present: The Link Between Reactive Oxygen Species in Sperm and Male Infertility. Antioxidants (Basel). 2019 Dec 3;8(12):616.

　　[10]徐德祥, 等.N-乙酰半胱氨酸对外源性?H2O2和内源性?O2-?引起的精子 DNA 损伤的保护作用[J].生殖与避孕,2001(05):277-281.

　　[11]?He L, He T, Farrar S, Ji L, Liu T, Ma X. Antioxidants Maintain Cellular Redox Homeostasis?by Elimination of Reactive Oxygen 香港中华活血龙深圳哪里有卖 Species. Cell Physiol Biochem. 2017;44(2):532-553.

　　[12]?Mansouri MD，Darouiche Re．In vitro antimicrobial activity of N—acetylcysteine against bacteria colonising central venous catheters．Int J Antimicrob Agents,?2007,?29(4): 474-476．